在精準醫(yī)療的時代，抗癌戰(zhàn)爭的核心在于如何將高濃度的治療藥物安全、高效地送達腫瘤細胞，同時最大限度地避免傷及正常組織。西妥昔單抗（Cetuximab），作為靶向EGFR的經(jīng)典單克隆抗體，與先進的藥物遞送平臺——脂質(zhì)體（Lipsome）/脂質(zhì)體納米顆粒（LNP）的強強聯(lián)合，正將這一愿景變?yōu)楝F(xiàn)實，為EGFR高表達實體瘤患者帶來前所未有的治療希望。

 

 

西妥昔單抗（Cetuximab）的特點

西妥昔單抗是一種嵌合型單克隆抗體，靶向表皮生長因子受體（EGFR）。它通過與EGFR胞外結(jié)構(gòu)域結(jié)合，阻斷配體結(jié)合及下游信號通路，從而抑制腫瘤細胞的增殖、侵襲和血管生成。

核心優(yōu)勢：

精準靶點：高度特異性識別并結(jié)合EGFR，廣泛存在于非小細胞肺癌、結(jié)直腸癌、頭頸鱗癌等腫瘤細胞表面。

多重抗腫瘤機制：不僅能阻斷信號通路，還可介導抗體依賴性細胞毒作用（ADCC）和補體依賴性細胞毒作用（CDC）。

臨床價值確立：已被 FDA 與 EMA 批準應(yīng)用于結(jié)直腸癌、頭頸鱗癌的標準治療方案。

然而，西妥昔單抗單藥治療仍面臨療效受限、副作用及耐藥性問題，如何進一步提升其療效成為研究重點。

 

脂質(zhì)體（Liposome）的特點

脂質(zhì)體是一種由磷脂雙分子層形成的球形囊泡，因其類細胞膜結(jié)構(gòu)，被廣泛應(yīng)用于藥物遞送。

核心優(yōu)勢：

優(yōu)良的生物相容性：與細胞膜結(jié)構(gòu)相似，具有良好的生物降解性與低免疫原性。

載藥多樣性：既可包封親水性藥物于囊腔中，也可負載疏水性藥物于脂質(zhì)雙層中。

改善藥代動力學：延長循環(huán)時間，增加藥物在腫瘤組織的滯留。

減少副作用：通過靶向或被動富集，減少藥物在正常組織中的分布。

脂質(zhì)體在化療藥物輸送中已取得成功，如多柔比星脂質(zhì)體制劑（Doxil），極大改善了療效與安全性。

 

脂質(zhì)體納米顆粒（LNP, Lipid Nanoparticle）的特點

LNP 是近年來快速發(fā)展的納米載體平臺，特別是在新冠mRNA疫苗中成功應(yīng)用，展示了強大的藥物遞送能力。

核心優(yōu)勢：

納米級粒徑（50–150 nm）：利于在血液循環(huán)中穩(wěn)定存在，并通過EPR效應(yīng)（增強通透與滯留效應(yīng)）富集于腫瘤組織。

高效遞送核酸類藥物：對 siRNA、mRNA 等核酸藥物有極佳的保護與遞送能力。

規(guī)?；c穩(wěn)定性：生產(chǎn)工藝成熟，可大規(guī)模制備，臨床轉(zhuǎn)化潛力強。

可表面修飾：通過抗體或配體修飾，實現(xiàn)主動靶向。

LNP 已被認為是 新一代藥物遞送平臺，為癌癥治療、基因療法、免疫療法提供了新的可能性。

 

西妥昔單抗修飾脂質(zhì)體（LNP）的優(yōu)勢

當 西妥昔單抗的靶向特性 與 脂質(zhì)體/LNP 的高效遞送能力 相結(jié)合，形成了“西妥昔單抗修飾脂質(zhì)體”，這一策略為腫瘤精準治療帶來了新的解決思路。

綜合優(yōu)勢：

精準靶向性：西妥昔單抗作為“導航系統(tǒng)”，引導脂質(zhì)體直達EGFR過表達的腫瘤細胞。

高效藥物遞送：脂質(zhì)體/LNP 可負載小分子化療藥物、siRNA 或 mRNA，實現(xiàn)多功能治療。

增強療效：靶向富集 + EGFR 介導內(nèi)吞，提高藥物在腫瘤部位的累積和釋放。

降低副作用：減少藥物在正常組織的非特異性分布，改善患者耐受性。

拓展臨床應(yīng)用：可與免疫檢查點抑制劑、放療等結(jié)合，構(gòu)建個體化聯(lián)合治療方案。

 

西妥昔單抗修飾脂質(zhì)體(Lipsome)/脂質(zhì)體納米顆粒（LNP），兼具靶向特異性與高效遞送能力，代表著腫瘤精準治療的新趨勢，有望成為未來藥物研發(fā)與臨床應(yīng)用的重點方向。