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RGD肽修飾脂質(zhì)體:通過(guò)靶向整合素αvβ3提升腫瘤血管及腫瘤細(xì)胞的藥物遞送效率

發(fā)表時(shí)間:2025-09-28

在癌癥、炎癥性疾病和血管性病變等重大疾病的治療中,如何將藥物精準(zhǔn)地遞送到病灶部位,同時(shí)避免對(duì)健康組織造成“誤傷”,一直是醫(yī)藥研發(fā)領(lǐng)域面臨的核心挑戰(zhàn)。傳統(tǒng)的給藥方式如同“狂轟濫炸”,不僅療效受限,更帶來(lái)了嚴(yán)重的毒副作用。

 

如今,隨著納米技術(shù)與分子生物學(xué)的深度融合,一種革命性的藥物遞送系統(tǒng)——脂質(zhì)體Lipsome/脂質(zhì)體納米顆粒(LNP)——已成為解決這一難題的希望之星。而當(dāng)我們?yōu)檫@顆“星星”裝上先進(jìn)的“導(dǎo)航系統(tǒng)”——RGD肽時(shí),它便化身為精準(zhǔn)高效的“生物導(dǎo)彈”,直擊靶點(diǎn),重塑治療新格局。

 

什么是RGD肽修飾脂質(zhì)體?

它是一種先進(jìn)的主動(dòng)靶向藥物遞送平臺(tái)。其核心由兩部分構(gòu)成:

脂質(zhì)體Lipsome)/脂質(zhì)納米顆粒(LNP):作為“運(yùn)輸卡車”,其內(nèi)部可包載疏水性或親水性藥物,外部磷脂雙分子層具有良好的生物相容性和可降解性,能有效保護(hù)藥物、延長(zhǎng)其體內(nèi)循環(huán)時(shí)間。

RGD肽(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽):作為安裝在“卡車”上的“智能導(dǎo)航儀”。RGD是一種能夠特異性識(shí)別并結(jié)合細(xì)胞表面整合素(Integrin) 受體(如 αvβ3, αvβ5 等)的短肽序列。而這些整合素受體在多種腫瘤細(xì)胞、新生血管內(nèi)皮細(xì)胞以及炎癥部位細(xì)胞上均呈現(xiàn)過(guò)度表達(dá),但在正常成熟組織中表達(dá)極低。

通過(guò)化學(xué)偶聯(lián)技術(shù)將RGD肽修飾在脂質(zhì)體表面,我們成功打造了一支“精準(zhǔn)制導(dǎo)”的藥物遞送艦隊(duì),能夠主動(dòng)尋找并富集于病灶區(qū)域,實(shí)現(xiàn)高效、精準(zhǔn)的藥物投送。

 

我們的技術(shù)優(yōu)勢(shì):為何選擇RGD脂質(zhì)體?

精準(zhǔn)靶向,高效富集:憑借RGD與整合素受體的高親和力,我們的脂質(zhì)體能夠主動(dòng)識(shí)別并錨定在病變細(xì)胞上,使藥物在靶部位的濃度顯著高于傳統(tǒng)制劑,療效倍增。

降低毒副作用,提升安全性:藥物被更多地集中在病灶區(qū)域,減少了對(duì)心、腎、骨髓等正常組織的暴露,從而極大降低了化療等藥物常見的惡心、嘔吐、骨髓抑制等毒副作用,患者耐受性和生活質(zhì)量得到顯著改善。

克服多重生理屏障:脂質(zhì)體納米尺寸的特性使其能夠通過(guò)增強(qiáng)的滲透和滯留效應(yīng)(EPR效應(yīng))被動(dòng)靶向腫瘤組織,而RGD修飾則進(jìn)一步實(shí)現(xiàn)了細(xì)胞水平的主動(dòng)靶向,雙管齊下,穿透性更強(qiáng)。

靈活的治療載荷:該平臺(tái)具有極高的靈活性,可包載多種類型的“貨物”,包括:

小分子化療藥物(如阿霉素、紫杉醇)

核酸類藥物(如siRNA, mRNA, miRNA)

蛋白/多肽藥物

顯像劑(用于疾病診斷)

協(xié)同治療與診療一體化:通過(guò)裝載不同藥物,可實(shí)現(xiàn)聯(lián)合治療。同時(shí),結(jié)合顯像劑,可實(shí)現(xiàn)治療過(guò)程的實(shí)時(shí)監(jiān)控(診療一體化),為個(gè)性化醫(yī)療提供強(qiáng)大工具。

 

RGD肽修飾脂質(zhì)體代表了下一代藥物遞送系統(tǒng)的發(fā)展方向,它不僅是技術(shù)的革新,更是治療理念的飛躍——從“治療疾病”到“精準(zhǔn)治療患者”。

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