碳水科技（Tanshtech）致力于多肽藥物的定制研發(fā)與生產(chǎn)，依托先進的合成與制備技術，為客戶提供高純度、高穩(wěn)定性和高活性的多肽產(chǎn)品，廣泛應用于腫瘤、代謝性疾病、心血管及免疫相關疾病等領域，助力科研創(chuàng)新與臨床轉化。

 

一、多肽藥物的定義與優(yōu)勢

多肽藥物是由10–100個氨基酸通過肽鍵連接形成的生物活性分子，相對分子質(zhì)量通常低于10 kDa，處于小分子化合物與大分子蛋白質(zhì)之間的范疇。其兼具小分子藥物易于合成、質(zhì)量可控、生產(chǎn)成本較低的優(yōu)勢，以及蛋白質(zhì)藥物高特異性、低免疫原性和不良反應少的特點。憑借良好的藥效學特性和安全性，多肽藥物在腫瘤、心腦血管疾病、糖尿病、肝炎、艾滋病等重大疾病的預防、診斷與治療中已得到廣泛應用，并隨著多肽合成與遞送技術的不斷進步，展現(xiàn)出巨大的臨床和產(chǎn)業(yè)化發(fā)展?jié)摿Α?/span>

 

 

二、已上市的多肽藥物（部分）

（一）控糖/減肥領域

GLP-1受體激動劑是近年來糖尿病和肥胖治療領域最具代表性的創(chuàng)新藥物之一，其作用機制不僅包括促進胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌以有效控制血糖水平，還能通過延緩胃排空和抑制食欲幫助患者實現(xiàn)減重。與傳統(tǒng)降糖藥物相比，這類藥物低血糖風險更小，安全性和耐受性更佳，因此在臨床中應用日益廣泛。目前，利拉魯肽、司美格魯肽、貝那魯肽等代表性藥物已在全球范圍內(nèi)獲批用于2型糖尿病的治療，并逐步拓展至減重適應證。在中國，已有多款GLP-1受體激動劑上市，但市場仍以進口藥物為主，國產(chǎn)研發(fā)正加速推進，未來在臨床應用與產(chǎn)業(yè)化方面仍有巨大潛力。

（二）抗腫瘤領域

多肽藥物在抗腫瘤領域已成為重要治療手段，其中促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物和生長抑素類似物應用最為廣泛。LHRH類似物如戈舍瑞林、亮丙瑞林和曲普瑞林，是前列腺癌、乳腺癌及子宮內(nèi)膜異位癥的標準激素治療藥物，能夠通過抑制性激素分泌發(fā)揮抗腫瘤作用。近年來，中國自主研發(fā)的戈舍瑞林長效微球制劑實現(xiàn)了全球首個獲批上市，進一步提升了臨床可及性與療效。生長抑素類似物如奧曲肽和蘭瑞肽則主要用于肢端肥大癥及相關腫瘤的治療，而镥氧奧曲肽的出現(xiàn)更將放射性核素與多肽藥物結合，實現(xiàn)了精準遞送與靶向殺傷，為腫瘤治療開辟了新的方向。

 

（三）抗菌肽及罕見病多肽藥物

多肽藥物在感染性疾病和罕見病領域同樣展現(xiàn)出獨特價值。面對耐藥問題日益突出的背景，抗菌肽因殺菌迅速、抗菌譜廣、毒副作用小而備受關注，其中萬古霉素、達巴萬星、奧利萬星、替拉凡星等糖肽類抗生素，以及環(huán)脂肽類代表藥物達托霉素，已成為臨床抗感染的重要選擇。在罕見病領域，多肽藥物也發(fā)揮著關鍵作用，例如格拉替雷曾長期作為多發(fā)性硬化癥的核心治療藥物，而近期曲非奈肽獲批用于雷特綜合征，不僅填補了該疾病的治療空白，也標志著多肽藥物在罕見病治療中邁出新的里程碑。

 

 

 

三：常用的肽結構修飾策略包括：

主鏈修飾：通過改變肽鍵結構（如酯肽、氮肽、內(nèi)硫肽、反轉 D-肽、三唑或氧雜環(huán)取代等）來提高多肽對蛋白酶切割的抗性，延長半衰期。

末端修飾：在多肽 N 端或 C 端引入化學基團，如 N 端烷基化、雜環(huán)綴合，C 端酯化或酰胺化，以改善穩(wěn)定性、延長循環(huán)時間。

大環(huán)化修飾：通過頭尾環(huán)化、側鏈環(huán)化或“釘合”技術（stapling）來限制多肽構象，提高受體親和力和代謝穩(wěn)定性。

氨基酸替代與模擬物設計：使用非天然氨基酸或改性氨基酸替代天然氨基酸，或設計肽模擬物，改善溶解性、膜通透性及穩(wěn)定性。

偶聯(lián)與修飾

PEG化：增加分子量、提高溶解性，延長循環(huán)時間。

脂化修飾：增強與白蛋白結合，改善穩(wěn)定性與口服利用度。

糖基化修飾：提升親水性和膜通透性，提高細胞攝取效率。